1) Lemke T. L., Williams D. A.; Foye’s Principi di Chimica Farmaceutica, VI Edizione italiana, Piccin Nuova Libraria S.p.A., Padova, 2014.
2) Beale J. M., Block J. H.: Wilson & Gisvold Chimica Farmaceutica, Casa Editrice Ambrosiana, Rozzano (MI), 2014.
3) Gasco, A.; Gualtieri, F.; Melchiorre, C.; Chimica Farmaceutica, Casa Editrice Ambrosiana, Rozzano (MI), 2015.
Obiettivi Formativi
Il corso è organizzato in lezioni teoriche e ha lo scopo di fornire allo studente informazioni riguardanti alcune classi di farmaci, in particolare l'influenza della struttura chimica sull'azione biologica e sulla tossicità, e alcuni dei possibili metodi di studio utilizzati dal chimico farmaceutico. Lo scopo è di fornire allo studente la capacità di valutare in maniera critica l'influenza della struttura chimica sui fenomeni biologici come attività, selettività e tossicità.
Le conoscenze acquisite nel corso permettono allo studente di valutare in maniera critica l’influenza delle proprietà chimico-fisiche e strutturali dei farmaci sul loro comportamento farmacocinetico e farmacodinamico e sui fenomeni biologici come attività, selettività e tossicità.
Prerequisiti
Prima di sostenere gli esami del terzo e quarto anno, lo studente deve aver superato tutti gli esami del primo anno.
E' inoltre richiesto il superamento dell'esame di Chimica Farmaceutica I.
Metodi Didattici
Lezioni frontali.
Materiale didattico: Copia delle diapositive degli argomenti trattati a lezione che possono essere scaricate dalla Piattaforma E-learning-Moodle (http://e-l.unifi.it/).
Strumenti a supporto della didattica: Videoproiezione da computer.
Altre Informazioni
Orario di ricevimento: Previo appuntamento.
Recapito: Dipartimento NEUROFARBA, Sezione di Farmaceutica e Nutraceutica, Via U. Schiff 6 50019 Sesto F.no Firenze
e-mail: silvia.dei@unifi.it
Modalità di verifica apprendimento
La prova finale consiste in un esame scritto ed orale, volto ad accertare le conoscenze della materia.
Le date degli appelli d’esame sono reperibili sul sito dell'università e la prenotazione avviene on-line.
Programma del corso
1-Farmaci che interagiscono con i recettori. Agonisti, antagonisti, agonisti inversi. Definizioni di potenza, affinità ed efficacia. Modelli recettoriali.
2-Trasmissione Colinergica e farmaci. Acetilcolina: biosintesi e metabolismo. Recettori muscarinici. Agonisti muscarinici correlati all’ACh. Muscarina e derivati. Pilocarpina e derivati. Arecolina e derivati. Analoghi rigidi di ACh. Antagonisti Muscarinici non selettivi. Antagonisti Muscarinici selettivi triciclici. Recettori nicotinici. Agonisti nicotinici. Antagonisti nicotinici: ganglioplegici, bloccanti neuromuscolari. Inibitori dell’acetilcolinesterasi: carbammati, organofosforici, inibitori reversibili per terapia dell’Alzheimer.
3-Trasmissione Adrenergica e farmaci. Recettori adrenergici e loro localizzazione. Noradrenalina: biosintesi e metabolismo. Farmaci simpaticomimetici: SAR Adrenalina e Nor-adrenalina. Agonisti -Adrenergici: fenilpropanolamine 1-agoniste, imidazoline, 2-agonisti. Recettori -Adrenergici. Agonisti , Antagonisti e . Adrenergici per obesità. Adrenergici indiretti: modulatori della biosintesi, del riassorbimento e del rilascio.
4-Trasmissione Istaminergica e farmaci. Istamina: biosintesi e metabolismo. Sottotipi recettoriali H1, H2, H3 e H4. Istamina: tautomeria e conformazione. Agonisti istaminergici H1, H2 e H3 selettivi. Cromoglicato e derivati. Antagonisti H1 I generazione: derivati etilendiamminici, piperazinici, etanolamminici, propilamminici, fenotiazinici. Antagonisti H1 II generazione. Antagonisti H2: derivati imidazolici, dimetilaminometilfuranici, guanidinotiazolici, aminometilfenossi. Modulatori del recettore H3. Inibitori della H/K-ATPasi: Omeprazolo e derivati.
5-Farmaci Antiipertensivi. Antiipertensivi ad azione periferica: bloccanti dei gangli, bloccanti neuroni adrenergici, e bloccanti dei recettori adrenergici. Antiipertensivi adrenergici ad azione centrale. Vasodilatatori ad azione diretta. Attivatori canali del potassio (KCO). Antagonisti sistema angiotensina: ACE inibitori; antagonisti recettori angiotensina II.
6-Diuretici. Diuretici osmotici. Inibitori dell'anidrasi carbonica. Diuretici dell'ansa. Diuretici del tubulo distale. Diuretici risparmiatori di potassio: inibitori dei canali del sodio, antagonisti dell'aldosterone.
7-Prostanoidi. Prostaglandine, trombossani e leucotrieni e loro biosintesi e metabolismo. Analoghi strutturali di questi autacodi usati in terapia.
8-Antinfiammatori non Steroidei (FANS). Salicilati. Fenamati. Acidi arilacetici e arilpropionici. Indometacina e derivati. Pirazoloni e pirazolidindioni. Derivati dell'acetanilide. Piroxicami. Farmaci che rilasciano NO. Inibitori della COX-2: arilsulfonamidi, diarileterocicli. Antiinfiammatori a struttura varia. Antiartritici.
9a-Anestetici locali. Bloccanti del canale del sodio: composti non ionizzabili, composti che inibiscono la conduzione nervosa agendo sul lato esterno della membrana, composti basici.
9b-Anestetici generali. Anestetici per inalazione. Anestetici per via endovenosa. Neuroleptoanalgesia. 2
10-Ipnotici-Ansiolitici. Cicli del sonno. GABA: biosintesi e metabolismo. Trasmissione GABAergica. Recettori GABA-A, GABA-B e GABA-C. Barbiturici, analoghi dei barbiturici, benzodiazepine, ciclopirroloni, imidazopiridine, meprobamato, cloralio idrato. Ansiolitici: benzodiazepine, propandiolilcarbammati, antistaminici derivati del difenilmetano. Ansiolitici che agiscono su recettori della serotonina: agonisti parziali 5-HT1A.
11-Farmaci Anticonvulsivanti (Antiepilettici). Farmaci che potenziano sistema GABAergico: barbiturici, gabapentina, vigabatrina, tiagabina, progabide, acido valproico, felbamato, benzodiazepine. Modulazione di canali ionici voltaggio-dipendenti (Ca++, Na+): idantoine, ossazolidindioni, succinimmidi, imminostilbeni, lamotrigina.
12-Farmaci Analgesici narcotici. Peptidi oppioidi endogeni. Recettori oppiodi mu, delta, e kappa. Alcaloidi dell’oppio fenantrenici e isochinolinici. Analgesici derivanti dalla morfina, dalla oripavina, morfinani, benzomorfani, piperidine, tramadolo, anilinopiperidine; fenilpropilammine. Peptidi selettivi e selettivi. Modelli recettoriali.
13-Farmaci Anti-Parkinson. Dopamina: biosintesi e metabolismo. Facilitazione della sintesi della DA. Inibizione del catabolismo DA. Promozione del rilascio di DA dai depositi presinaptici. Agonisti dopaminergici. Terapia Anticolinergica.
14-Farmaci Antipsicotici. Antagonisti dopaminergici: antipsicotici triciclici (Fenotiazine, Tioxanteni), atipici. Antagonisti D2 e 5HT2A: butirrofenoni, benzamidi.
15-Farmaci Antidrepessivi. Inibitori delle MAO. Farmaci che interferiscono con la trasmissione monoaminergica NET (Nor-Epinephrine Transporter): Antidepressivi triciclici. Inibitori dell’up-take serotoninergico SERT (SErotonine Re-uptake Transporter), SSRI; Misti su NET e SERT. Recettore 5-HT.
16-Farmaci Stimolanti del SNC. Analettici centrali. Psicoanalettici xantinici. Stimolanti centrali fenilsopropilamminici. Psicodislettici:fenialchilammine, derivati indolici. Acido Lisergico, LSD. Cannabinoidi. Cocaina, Fenciclidina.
17-Trasmissione serotoninergica. Farmaci Antiemicranici: Agonisti 5-HT1: triptani. Farmaci Atiemetici: antagonisti 5HT3.